药物炮制方法最早见于《雷公炮炙论》。《雷公炮炙论》的作者名雷公，关于本书的问世时间及雷公其人，虽有多种不同意见，但一般均倾向于其是南北朝时宋人雷敩，而雷敩也因此书而被誉为我国制剂学的始祖。书中记述了药物的各种地制方法大约有44种，并对炮制的作用也作了较多介绍。

《雷公炮炙论》该书对后世中药炮制的发展有较大的影响，其中许多炮制方法具有科学道理，至今仍有指导意义。该书成书于南北朝时期，全面总结了南北朝刘宋时期以前的中药炮制技术和经验，是中国历史上对中药炮制技术的第一次大总结，是一部制药专著。初步奠定了炮制学基础，使中药炮制成为一门学科。

《雷公炮炙论》三卷，书中称制药为修事、修治、修合等，记述净选、粉碎、切制、干燥、水制、火制、加辅料制等法，对净选药材的特殊要求亦有详细论述，如当归分头、身、尾；远志、麦冬去心等，其中有些方法至今仍被制药业所采用。

炮制又称炮炙。指药物在应用前或制成各种剂型前，经过加工处理的方法和过程。目的：降低或消除药物的毒性、烈性或副作用；改变或缓和药性，提高疗效；便于制剂和贮藏；消除腥臭味，便于服用。